AEEA-AEEA医药中间体专业生产厂家 | 同隽医药

发布时间:

2025-08-19


自 20 世纪 90 年代起,聚乙二醇化(PEG 化)便成为临床中成熟度极高的半衰期延长技术,历经 30 多年临床应用验证了其优异的安全性。目前,PEG 化药物已获全球多数国家和地区药监部门批准,广泛应用于静脉注射、口服及皮肤给药等场景,可对蛋白质、多肽、寡核苷酸、抗体片段、有机小分子及纳米颗粒等多种物质进行修饰。
在热门长效肽类药物中,司美格鲁肽(索马鲁肽)和替尔泊肽均通过在肽链侧链赖氨酸位置连接脂肪二酸侧链,实现了 PEG 修饰优化。PEG 修饰不仅能让原本难溶的蛋白质变得易溶且具有高流动性,还能通过多重机制提升药物性能:减少肾脏滤过作用、降低致热原性、减少蛋白酶消解,更能保护药物分子免受人体免疫系统攻击,提升给药效率。正因能规避人体防御机制,这类药物在作用部位的停留时间显著延长,有效避免快速肾脏清除和代谢降解,大幅延长体内半衰期。
作为司美格鲁肽(索马鲁肽)和替尔泊肽侧链结构的核心原料,AEEA-AEEA(CAS号:1143516-05-5)的纯度直接影响两款明星药物的品质。然而,当前AEEA-AEEA(CAS号:1143516-05-5))的合成面临操作复杂、成本高昂、收率偏低及纯度不足等技术难题,成为制约相关长效药物生产优化的关键瓶颈。
 

AEEA-AEEA结构式

 
AEEA-AEEA医药中间体专业生产厂家 | 同隽医药
 

同隽医药作为专业的医药中间体AEEA-AEEA生产厂家,重新设计AEEA的工艺路线,采用氨基羧基协同保护-再生路线,以二甘醇胺和酰氯为原料,经过酰胺化、缩合、水解三步反应得到AEEA和二AEEA(CAS号:1143516-05-5)混合物,再经过筛分和结晶分别得到AEEA和二AEEA纯品,提交相关专利一份,申请号:202510057484.1。


工艺减少了保护和脱保护试剂的使用,原子经济性高,原料易得,AEEA生产成本为目前常用工艺的50%,AEEA-AEEA(CAS号:1143516-05-5)生产成本为现有生产工艺的30%,具有显著的AEEA-AEEA价格优势。
基于工艺,同隽医药中间体AEEA-AEEA(CAS号:1143516-05-5)相关杂质少,产品质量远超目前市售产品,纯度≥99%、,AEEA、3AEEA≤0.1%(摩尔百分比)。

 

同隽AEEA-AEEA产品图