替尔泊肽作为全球首个 GLP-1R/GIPR 双靶点激动剂，在糖尿病与肥胖症治疗领域具有重要临床价值，但其长肽结构给规模化、低成本合成带来挑战。广州同隽医药自主研发的 EMPHASES 新液相多肽合成技术，以创新液相合成思路突破传统工艺瓶颈，在替尔泊肽制备中展现出高效、绿色、经济的核心优势，为长肽类药物工业化生产提供了可行方案。
替尔泊肽自 2022 年上市以来，凭借独特的双靶点作用机制，成为代谢性疾病治疗的重要药物。其由 39 个氨基酸组成的长肽结构，使得合成过程中面临杂质积累、效率偏低、成本居高不下等行业共性问题。
传统多肽合成技术中，固相合成虽操作简便，但存在反应周期长、三废排放量大、规模化生产受限等不足；传统液相片段缩合技术虽能通过拆分长肽减少杂质积累，但在溶剂兼容性、分离效率等方面存在局限，难以平衡纯度与成本。即便行业内已有的公斤级生产工艺，仍存在流程复杂、环保压力大等问题，亟需更高效、绿色的合成技术革新。
EMPHASES® 技术作为新一代液相多肽合成技术，契合绿色化学发展趋势，在技术设计上实现多重突破：
相较于传统固相合成与常规液相技术，EMPHASES® 技术通过优化反应体系与工艺设计，显著提升反应效率，大幅缩短缩合与脱保护环节的耗时，单个合成周期显著缩短，为长肽快速合成提供了技术支撑。
该技术采用创新的反应与分离体系，减少了试剂消耗与废物产生，符合可持续发展理念；同时通过载体优化设计，降低了物料成本与回收难度，整体合成成本较传统技术大幅降低，具备规模化生产的经济可行性。
EMPHASES 技术通过独特的相分离设计，解决了传统技术中分离困难、萃取率低的问题，结合高效的纯化辅助手段，可有效控制杂质含量，保障产物纯度达到工业生产要求，减少后续精制压力。
依托 EMPHASES技术的核心优势，其在替尔泊肽合成中采用片段缩合的收敛式合成策略，将长肽拆分为多个适宜片段进行分步合成，再通过高效偶联形成完整肽链。
替尔泊肽合成策略
应用方案不仅解决了替尔泊肽长肽合成中杂质易积累、纯度难控制的问题，还通过高效反应与便捷分离，提升了合成收率与生产效率；同时，绿色环保的工艺设计降低了三废处理成本，规模化潜力显著，为替尔泊肽的低成本、高质量量产提供了技术保障。
EMPHASES新液相 多肽合成技术以其高效、绿色、经济的核心优势，成功突破替尔泊肽长肽合成的技术瓶颈。该技术在替尔泊肽制备中的应用，不仅提升了产品收率与纯度，降低了生产成本，更推动了多肽合成技术向可持续、规模化方向发展。
作为药物多肽领域的创新技术方案，EMPHASES技术不仅适用于替尔泊肽，还为其他长肽类药物的合成提供了有益借鉴，有望助力多肽制药行业实现高质量发展，让更多多肽药物以更可负担的价格惠及患者。
