替尔泊肽（Tirzepatide）的药学特性
发布时间:
2025-11-18
药理作用：替尔泊肽是GIP/GLP-1双受体激动剂，通过增强胰岛素分泌并降低胰高血糖素水平实现血糖控制；通过影响食欲减轻体重。替尔泊肽临床疗效确切，作用机制明确，是目前仅有的GIP/GLP-1 双受体激动剂。
体内过程：皮下给药后，给药4周后达到稳态血药浓度；替尔泊肽达到最大血浆浓度的时间范围为8~72 h；平均绝对生物利用度为80%；平均表观稳态分布容积约为10.3 L；蛋白结合率99%；通过肽主链的溶蛋白性裂解、C20脂肪酸基团的β-氧化和酰胺水解进行代谢；通过代谢消除，主要排泄途径为尿液和粪便排泄，在尿液或粪便中未检测到替尔泊肽原型药物[3]。替尔泊肽注射液体内过程明确，药代动力学参数完整。
